موارد مصرف داوری پیپراسیلین
- درمان عفونت های متوسط تا شدید شامل عفونت های دستگاه تنفسی تحتانی ( پنومونی کسب شده از جامعه، پنومونی نازوکومیال )
- درمان عفونت های ساده و پیچیده پوست و بافت های آن ( شامل عفونت پای دیابتی )
- درمان عفونت های دستگاه تناسلی ( عفونت اندومتر رحم و بیماری التهابی لگن)
- درمان عفونت های داخل شکمی ( التهاب آپاندیس همراه با پارگی یا آبسه و پریتونیت )
- تازوباکتام باعث افزایش فعالیت پیپراسیلین در گونه های مولد بتالاکتاماز مانند S.aureus، H.itive و باکتری های گرم منفی هوازی و بی هوازی می شود.
- درمان عفونت های متوسط تا شدید مجاری ادراری، استخوان و مفاصل، سپتی سمی، اندوکاردیت و تشدید سیستیک فیبروزیس
مکانیسم اثر
- پیپراسیلین از طریق اتصال به یک یا بیشتر از پروتئین های متصل شونده به پنی سیلین « PBPs » باعث مهار ساخت دیواره سلولی باکتری می شود ک به نوبه خود مرحله نهایی ترانس پپتیداسیون ساخت پپتیدوگلیکان در دیواره سلولی باکتریایی را مهار می نماید. در نتیجه ساخت دیواره سلولی متوقف می شود. نهایتا به علت فعال شدن آنزیم های اتولیز ( اتولیزها و مورئین هیدرولازها )، باکتری لیز می شود. پیپراسیلین کشندگی وابسته به زمان دارد. تازوباکتام بسیاری از بتالاکتامازها را مهار می کند من جمله پنی سیلاز استافیلوکوکی و Richmond sykes نوع 2،3،4 و 5 شامل آنزیم های با طیف گسترده، تازوباکتام فقط علیه بتالاکتامازهای بتا نوع 1 عمل کرده و روی نوع 1C اثری ندارد.
فارماکوکینتیک
- توزیع: بخوبی به ریه ها، موکوس دستگاه گوارش، رحم، تخمدان، لوله فالوپ، مایع بین سلولی، کیسه صفرا و صفرا توزیع می شود. در افراد با پرده مننژ غیر ملتهب به میزان کمی وارد CNS می شود.
اتصال به پروتئین: پیپراسیلین و تازوباکتام حدود 30%
متابولیسم: پیپراسیلین 9-6 % به متابولیت دس اتیل ( فعالیت ضعیف ) تبدیل می شود. تازوباکتام حدود 26 % به متابولیت غیر فعال تبدیل می شود.
زیست دست یابی: پیپراسیلین «IM» 71 %. تازوباکتام « IM » 84 %
نیمه عمر: پیپراسیلین و تازوباکتام 2/1-7/0 ساعت ( تحت تاثیر دوز یا زمان انفوزیون قرار نمی گیرد )
زمان رسیدن به پیک پلاسمایی: بعد از کامل شدن انفوزیون 30 دقیقه ای به سرعت به پیک می رسد.
دفع: کلیرانس هر دو دارو بصورت مستقیم به عملکرد کلیوی ارتباط دارد. پیپراسیلین: ادرار ( 68 % بصورت داروی تغییر نیافته ) مدفوع ( 20-10 % )
تازوباکتام: ادرار ( 80 % بصورت داروی تغییر نیافته، باقیمانده بصورت متابولیت غیر فعال ). همودیالیز 40-30 % یک دوز پیپراسیلین/ تازوباکتام را خارج می کند. دیالیز صفاقی 6 % پیپراسیلین و 21 % تازوباکتام را خارج می کند.
منع مصرف
- حساسیت شدید به پنی سیلین ها، سفالوسپورین ها، مهار کننده های بتالاکتاماز یا سایر ترکیبات فرمولاسیون
عوارض جانبی
- اسهال، پرفشاری خون، درد قفسه سینه، ادم، بی خوابی، سردرد، تب، بی قراری، درد، راش پوستی، خارش، یبوست، تهوع و استفراغ، سوء هاضمه، افزایش AST، واکنش محل تزریق، آبسه و فلبیت، فارنژیت، تنگی نفس، رینیت، مونیلیاز، سپسیس، عفونت
تداخلات دارویی
- از مصرف همزمان پیپراسیلین/تازوباکتام با BCG خودداری کنید.
- پیپراسیلین/تازوباکتام باعث افزایش سطح و اثرات متوترکسات و آنتاگونیست های ویتامین K می شود.
- سطح و اثرات پیپراسیلین/تازوباکتام توسط پروبنسید افزایش می یابد.
- پیپراسیلین/تازوباکتام باعث کاهش سطح و اثرات آمینوگلیکوزیدها، BCG، مایکوفنولات و واکسن تیفوئید می شود.
- سطح و اثرات پیپراسیلین/تازوباکتام توسط فلوزیدیک اسید و مشتقات تتراسایکلین ها کاهش می یابد.
هشدار ها
- واکنش های ازدیاد حساسیت شدید و گاهی کشنده ( آنافیلاکسی ) در بیماران تحت درمان با پنی سیلین گزارش شده است، بخصوص با سابقه ازدیاد حساسیت به بتالاکتام، ازدیاد حساسیت به آلرژن های مختلف یا واکنش های با واسطه IgE ( مثل آنافیلاکسی، آنژیوادم، کهیر )
- بیماری های خونی بخصوص در افراد مبتلا به اختلالات کلیوی دیده شده است. در صورت بروز ترومبوسیتوپنی یا خونریزی، دارو بایستی قطع شود.
- به علت تجمع سدیم و عوارض غلظت های بالای سرمی پنی سیلین ها، تنظیم دوز در بیماران با نقص کلیوی ضروری است.
- در بیماران مبتلا به صرع با سابقه حساسیت به بتالاکتام با احتیاط مصرف شود.
- میزان بروز راش پوستی و تب در بیماران مبتلا به سیستیک فیبروزیس را افزایش می دهد.
- می تواند منجر به عفونت همراه قارچی یا باکتریایی شامل C.difficile ایجاد کننده ی اسهال « CDAD » و کولیت سودوممبران گردد. CDAD بعد از دو هفته از پایان درمان دیده شده است.
دارو های هم گروه
کاربنی سیلین
پیپراسیلین
تازوباکتام
تیکارسیلین+کلاولونات
منبع: دارویاب
مطالب بیشتر:
موارد مصرف داروی پلی میکسین
موارد مصرف داروی پنی سیلامین
همه چیز درباره کوآموکسیکلاو